Средства против паразитов — Немозол

Немозол представляет собой карбамат бензимидазола, обладающий противоглистным действием широкого спектра. Он эффективен при лечении эхинококкоза, эхинококкоза и нейроцистицеркоза и потенциально играет роль в борьбе с лимфатическим филяриозом. Препарат выпускается в виде таблеток, пероральной суспензии, а также жевательных таблеток для использования в педиатрии. На сегодняшний день Немозол считается одним из самых эффективных в мире противопаразитарных средств.

Почему средства против паразитов выпускаются в разных лекарственных формах

Разработка противопаразитарных препаратов, в том числе Немозол, в различных лекарственных формах, является одной из основных проблем в современной фармацевтике по ряду причин:

1. Для антипаразитарной активности требуется довольно высокая доза Немозола — 400 мг. Это создает проблему при разработке таблеток размера, подходящего для применения детям. А суспензия не подходит для использования пациентами, имеющими проблемы с глотательной функцией. Предполагается, что жевательная таблетка поможет устранить данные проблемы благодаря включению в состав подходящих наполнителей в нужном количестве, таких как маннит.

2. Выбор подходящих наполнителей с хорошей текучестью и влажной грануляцией является обычной стратегией для создания антипаразитарных препаратов. Однако данная технология практически не применима для Немозола из-за его плохих реологических свойств. Высокая доза препарата также ограничивает количество вспомогательных веществ, которые могут быть включены в его состав. Кроме того, плохая растворимость Немозола в водной среде создает дополнительные проблемы с оценкой его эффективности против паразитов.

Как работает Немозол в борьбе против паразитов

С фармакологической точки зрения Немозол является членом бензимидазольной группы паразитарных агентов, которые нарушают энергетический метаболизм паразитов. Он, в частности, вызывает дегенеративные изменения в клетках гельментов, связываясь с чувствительными к колхицину участками β-тубулина, составляющего клеточного белка, тем самым ингибируя его сборку в микротубулин. 

Специфическое действие Немозола против паразитарных клеток, а не клеток млекопитающих объясняется его преимущественным связыванием с паразитическим β-тубулином. Это приводит к нарушению усвоения глюкозы взрослыми и личинками паразитов и, в конечном итоге, истощает запасы гликогена. Как следствие, производство аденозинтрисфосфата снижается из-за недостаточного количества глюкозы и приводит к гибели паразита. 

В более высоких концентрациях Немозол также нарушает паразитарные метаболические пути, ингибируя метаболические ферменты, участвующие в цикле Кребса, такие как малатдегидрогеназа и фумаратредуктаза. Препарат предотвращает образование веретенообразных волокон, необходимых для выравнивания хроматина во время деления клеток, что, в свою очередь, тормозит этот процесс. Это в свою очередь приводит к нарушению производства и развитию яиц паразитов. 

Отсутствие веретенообразования также приводит к снижению внутриклеточного обмена и подвижности клеток. По сравнению с другими агентами из группы бензимидазолов, такими как Мебендазол, Немозол имеет более высокую активность в однократной пероральной дозе 400 мг против аскаридоза, анкилостомоза, трихостронгилеза и (в несколько меньшей степени) энтеробиоза и трихоцефалеза.

Инструкция по применению Немозола

Благодаря относительно невысокой стоимости, хорошей переносимости и широкому спектру активности Немозол является одним из наиболее продаваемых производных бензимидазола и считается препаратом выбора при глистных кишечных инфекциях во многих странах мира, в том числе Российской Федерации. По сравнению с Мебендазолом, другим широко используемым антигельминтным препаратом, Немозол проявляет противокестодное и противопротозойное действие. Он включён в список основных лекарственных препаратов ВОЗ как кишечное противоглистное и противоглистное средство в форме жевательных таблеток по 400 мг. 

Разовая доза 400 мг рекомендуется для выведения нематод из желудочно-кишечного тракта как взрослым, так и детям старше 2 лет. Дополнительная доза либо более частое применение препарата может быть рекомендовано при определённых состояниях пациента, включая наличие сопутствующих системных заболеваний. Дозировку и длительность применения Немозола должен подбирать исключительно лечащий врач. 

Помимо всего прочего, Немозол является препаратом выбора не только для лечения гельментозов у детей и взрослых, но для профилактики появления паразитов в организме. Для этого достаточно принимать препарат один или два раза в год.