Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
1 мл (1 ампула) содержит:
Активное вещество: этилендиаминовая соль тиоктовой (α-липоевой) кислоты 64,66 мг (776мг), что соответствует содержанию тиоктовой (α-липоевой) кислоты 50мг (600 мг).
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этилендиамин, вода д/и.
Фармакодинамика
Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC - около 5 мкг х ч/мл.
Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).
Диабетическая полиневропатия. Алкогольная полиневропатия.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).
При тяжелых формах полиневропатии в начале лечения препарат назначают в/в по 300-600 мг (соответственно 12-24 мл)/сут в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию и назначают таблетки по 300 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
При в/м введении доза, вводимая в одно место инъекции, не должна превышать 50 мг (2 мл). В/м введение препарата в высоких дозах необходимо осуществлять в виде нескольких инъекций (по 2 мл на каждое место инъекции).
Результаты клинических исследований последних лет показали высокую эффективность применения тиоктовой (a-липоевой) кислоты для больных сахарным диабетом типа 2 с кардиоваскулярными проявлениями диабетической невропатии. Терапевтический эффект Берлитиона у данной группы больных может являться результатом воздействия препарата на вегетативную нервную систему, в частности путем повышения скорости распространения волны в висцеральных парасимпатических и симпатических волокнах.
Использование в педиатрии
Берлитион нельзя назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.