Состав

Вспомогательные вещества: маннитол; МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон К25; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; натрия стеарилфумарат

Фармакологическое действие

Прамипексол-Тева - дофаминергическое, противопаркинсоническое.

Фармакодинамика

Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми D₂ -рецепторами, обладает выраженным сродством к дофаминовым D₃ -рецепторам.

Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.

Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина, защищает дофаминергические нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

В клинических исследованиях была показана эффективность терапии прамипексолом на поздних стадиях болезни Паркинсона, при которой наблюдалось существенное снижение числа двигательных нарушений и значительно более позднее развитие осложнений по сравнению с монотерапией леводопой.

Фармакокинетика

Всасывание.  Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая C_max  в плазме примерно через 1–3 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Распределение.  V_d  составляет 400 л. Связывание с белками плазмы — менее 20%.

Метаболизм и выведение.  Незначительно метаболизируется в организме. Около 90% дозы выводится почками (80% — в неизмененном виде) и менее 2% — с калом. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс — около 400 мл/мин.

Величина конечного T_1/2  составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч — у пожилых людей.

Показания

Симптоматическое лечение болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение).

Противопоказания

• гиперчувствительность к прамипексолу или любому из компонентов препарата;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью:  почечная недостаточность; артериальная гипотензия; сердечно-сосудистые заболевания; одновременное использование с агонистами дофаминовых рецепторов, седативными препаратами, циметидином, амантадином, этанолом; беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь,  независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу следует равномерно делить на 3 приема.

Начальную суточную дозу 264 мкг прамипексола основания (375 мкг прамипексола дигидрохлорида) следует увеличивать каждые 5–7 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано

Побочные действия

Со стороны нервной системы:  часто — спутанность сознания, бессонница, головокружение, нарушение сознания, депрессия, тревожность; нечасто — экстрапирамидный синдром, амнезия, гипестезия, дистония, миоклонус, тремор, атаксия, гипокинезия, бред, суицидальная настроенность; редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, акатизия, вегетативная лабильность, нарушения мышления).

Со стороны костно-мышечной системы:  редко — гипертонус мышц, судороги мышц ног, мышечные подергивания, артрит, бурсит, миастения, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боли в грудной клетке, боли в шее.

Со стороны пищеварительной системы:  часто — снижение аппетита, дисфагия, диспепсия, боль в животе, метеоризм, диарея, сухость во рту, рвота.

Со стороны дыхательной системы:  нечасто — фарингит, синусит, ринит, одышка, усиление кашля, изменение голоса; очень редко — гриппоподобный синдром, легочная инфильтрация, плевральный выпот.

Со стороны мочеполовой системы:  редко — инфекция мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания.

Со стороны ССС:  часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — тахикардия, повышение активности КФК, стенокардия, аритмии. У отдельных пациентов снижение АД может возникать в начале лечения, в особенности, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

Со стороны органов чувств:  часто — конъюнктивит, паралич аккомодации, диплопия, катаракта, повышение ВГД, ослабление слуха.

Прочие:  часто — аллергические реакции, повышение температуры тела, снижение массы тела, повышенное потоотделение; редко — ретроперитонеальный фиброз. Отмечались случаи развития периферических отеков.