Для чего назначают Индапамид
Гипертония является фактором риска развития микрососудистых и макрососудистых осложнений диабета. В нашей стране диуретики рекомендуются как возможная терапия второй линии после ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина-II у пациентов с диабетом и гипертонией. Бендрофлуметиазид является наиболее часто назначаемым диуретиком, но у медицинских специалистов часто возникают опасения по поводу побочных эффектов, таких как гипокалиемия, непереносимость глюкозы, дислипидемия и гиперурикемия. Поэтому наиболее часто назначаемым диуретиком против гипертонии является Индапамид. Он практически не вызывает побочных эффектов как Бендрофлуметиазид, да и принимать препарат гораздо проще и удобнее, особенно пожилым пациентам.
Что представляет собой и как работает Индапамид в лечении гипертензии
Лекарственный препарат против повышенного артериального давления был синтезирован лабораторией Сервье в 1969 году. Исследования проводились в рамках программы по производству сульфонамида, который отделил бы тиазидоподобные гипотензивные эффекты от диуретических эффектов, с целью создания препарата с меньшими неблагоприятными реакциями. Впоследствии Индапамид стал использоваться для лечения не только артериальной гипертензии, но и отёка застойной сердечной недостаточности.
С фармакологической точки зрения Индапамид представляет собой 2-метилиндолиновое производное 4-хлор-3-сульфамоилбензамида. Его называют тиазидоподобным диуретиком, поскольку в нем отсутствует бензотиадиазиновый гетероцикл, наблюдаемый с тиазидной группой лекарств, хотя он сохраняет сульфонамидную составляющую. Молекулярный механизм действия Индапамида аналогичен тиазидным диуретикам. После приёма внутрь он подавляет реабсорбцию натрия и хлорида из дистальных извитых канальцев, блокируя ко-транспортер натрия / хлорида (симпортер).
Клинические исследования зависимости от дозы показали, что Индапамид снижает артериальное давление при дозах ниже, чем необходимо для достижения нормального мочеиспускания. Таким образом, препарат обладает антигипертензивным действием, отличным от остальных диуретиков, хотя это также может относиться к механизму действия препаратов данного типа. Также считается, что он влияет на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшая поступающие внутрь кальциевые токи и снижая реактивность сосудов на вазоактивные вещества, такие как Норферин и Ангиотензия II.
Фармакокинетические свойства Индапамида
После приёма внутрь Индапамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, и пиковые концентрации в плазме наблюдаются через 1-2 часа после приёма препарата. Благодаря длительному периоду полураспада он эффективен при однократном ежедневном приёме. Индапамид подвергается интенсивному метаболизму, и только около 7% от общей введенной дозы выделяется с мочой в неизменённом виде в течение первых 48 часов после приёма. Обычно эффект от лечения проявляется за 10-12 недель после начала терапии. Он коммерчески доступен как Индапамид 2,5 мг (непатентованный), Natrilix 2,5 мг (Servier), Natrilix SR 1,5 мг или в комбинации с Периндоприлом как Coversyl Plus (Периндоприл 4 мг и Индапамид 1,25 мг, Servier). Формой выпуска препарата являются таблетки.
Как правильно принимать
Для лечения артериальной гипертензии начальная доза Индапамида для взрослых составляет 1,25 мг в виде однократной суточной дозы, принимаемой утром. Если клинический ответ на 1,25 мг неудовлетворителен спустя четыре недели лечения, суточная доза может быть увеличена до 2,5 мг один раз в день. Если и в этом случае терапия не принесла желаемого результата, суточная доза может быть увеличена до 5,0 мг один раз в день, но следует рассмотреть возможность добавления в программу лечения еще одного гипотензивного средства.
Начальная доза Индапамида для взрослых при отёке застойной сердечной недостаточности составляет 2,5 мг в виде однократной суточной дозы, принимаемой утром. Если ответ на 2,5 мг неудовлетворителен через одну неделю, суточная доза может быть увеличена до 5,0 мг один раз в день. Если гипотензивный ответ на Индапамид недостаточен, диуретик можно комбинировать с другими гипотензивными препаратами при тщательном контроле артериального давления.
Во время начальной комбинированной терапии рекомендуется снизить обычную дозу других агентов на 50%. Когда реакция артериального давления станет очевидной, могут потребоваться дополнительные корректировки дозировки. Как правило, дозы 5,0 мг и более не оказывают дополнительного воздействия на артериальное давление или сердечную недостаточность, но связаны с большей степенью гипокалиемии. Имеется минимальный опыт клинических испытаний у пациентов с дозами более 5,0 мг один раз в день.