Милдронат - улучшение метаболизма и энергообеспечение тканей

Милдронат - улучшение метаболизма и энергообеспечение тканей

Поддерживать высокую работоспособность можно несколькими способами. Самый известный и популярный – это кофеин. Кофеин действует как быстрый стимулятор ЦНС, вызывая выброс адреналина. Кроме того, кофеин временно блокирует рецепторы к аденозинмонофосфату, которые ответственны за чувство усталости. Однако это кратковременная мера. Можно улучшить свои функциональные показатели и корректировкой энергетического баланса. Особенно это актуально для людей со слабым периферическим и сердечным кровообращением. Последнее вообще с годами может привести к ишемии и отмиранию (некрозу) кардиомиоцитов. Одним из решений проблемы энергетического метаболизма клеток, страдающих от гипоксии, является Милдронат (Мельдоний, Кардионат, Мидолат).

Биохимический механизм действия препарата

Данное вещество может выступать как полноценный заменитель гамма-бутиробетаина (ГББ). Из ГББ в организме синтезируется карнитин, который выступает переносчиком жирных кислот в энергетическом метаболизме. Но когда кислорода для окисления жирных кислот становится недостаточно (условия тканевой ишемии), жирные кислоты начинают окисляться не до конца. Образуются промежуточные продукты, обладающие вредными, порой токсическими свойствами. Например, один из таких промежуточных метаболитов – ацилкарнитин. Ацилкарнитин:

  • тормозит процесс доставки АТФ к органеллам клетки (АТФ – аденозинтрифосфорная кислота является универсальным источником энергии для всех без исключения биохимических реакций);
  • усиливает толерантность к инсулину (снижение его глюкозо-транспортирующего действия), что способствует развитию диабета.

Милдронат относительно карнитина и энергетического метаболизма вообще оказывает ряд эффектов:

  • замедляет работу фермента, ответственного за катализ реакции синтеза карнитина;
  • замедляет всасывание пищевого карнитина в тонком кишечнике посредством влияния на белок, транспортирующий карнитин (белок OCTN2);
  • ускоряет гликолиз, т.е. процесс углеводного окисления (через активацию фермента гексокиназы, ответственного за первичное окисление глюкозы).

При этом гликолиз сам по себе усиливается при торможении окисления жирных кислот, ведь для взаимодействия кислорода с углеводами АТФ нужно меньше, чем в случае с жирными кислотами.

Биохимические эффекты Милдроната

Ещё один набор эффектов описываемого препарата на данный момент принято связывать со снижением концентрации частично окисленных жирных кислот:

  • понижение концентрации глюкозы в плазме крови без изменения концентрации инсулина;
  • облегчение транспортировки глюкозы внутрь клеток при диабете 1 типа;
  • при диабете 2 типа, если сочетать Милдронат с Метформином (препарат из класса бигуанидов для снижения концентрации глюкозы при диабете 2 типа), наблюдается взаимное усиление действия этих препаратов, что приводит к снижению концентраций и глюкозы, и инсулина, а Милдронат дополнительно понижает молочную кислоту (Метформин в качестве одной из побочек имеет ацидоз).

Наконец, приём Милдроната приводит к относительному повышению содержания гамма-бутиробетаина, поскольку тормозится синтез из него карнитина. А это оказывает следующие воздействия:

  • релаксация мышечных стенок сосудов и расширение сосудистого русла (вазодилатация);
  • следовательно, зона недостаточного кровоснабжения получает больше крови;
  • если некроз кардиомиоцитов уже произошёл, то в непосредственной близости от зоны рубцевания начинается васкуляризация (образование новой мелкой сосудистой сетки), что сокращает период реабилитации и предохраняет от рецидива инфаркта миокарда;
  • благодаря активной вазодилатации улучшается и кровоснабжение головного мозга, что часто является решением проблемы психической утомляемости, некоторых тревожных расстройств, даже частично купируется абстиненция при различных наркотических зависимостях (как правило, алкогольной);
  • на нормальном физиологическом уровне улучшение кровотока в ЦНС может способствовать улучшению памяти, когнитивных функций мозга.

Действие препарата в здоровом организме и при патологиях

Мельдоний усиливает проводимость электрических импульсов к кардиомиоцитам и по ним, увеличивая амплитуду сокращения миокарда. При отсутствии каких-либо явных патологий в организме препарат выступает как умеренный стимулятор и оптимизатор многих функций:

  • возрастают работоспособность и выносливость (физическая и психическая);
  • легче переносится любое перенапряжение;
  • улучшается качество сна;
  • нормализуется метаболизм, предохраняя как от появления лишнего веса, так и от истощения (Мельдоний в качестве профилактики иногда рассматривается даже для таких патологий метаболизма, как остеопороз).

Основные патологии, при которых назначается препарат Милдронат:

  • недостаточность кровоснабжения миокарда (ишемия, стенокардия) и/или головного мозга (профилактика инсультов), плюс умеренные нарушения тканевого метаболизма в этих органах;
  • предынфарктное состояние и реабилитационный период после инфаркта миокарда;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиомиопатии, связанные с нарушением гормонального баланса;
  • алкогольная или другая наркотическая абстиненция;
  • многочисленные патологии сетчатки глаза, связанные с нарушением кровоснабжения – острая ишемия сетчатки, кровоизлияния в сетчатку, тромбоз центральной вены, иные ретинопатии (например, поражения сетчатки при диабетах или хронически высоком АД), но здесь препарат применяется только инъекционно (парабульбарное введение, т.е. в мягкие ткани нижнего века).

Противопоказания, сочетания с другими ЛС и спортивный допинг

Но в терапии различных заболеваний вещество используется как комбинированное, либо профилактическое средство. Милдронат имеет некоторые противопоказания:

  • хроническое повышение внутричерепного давления;
  • нарушения оттока венозной крови от головного мозга;
  • опухоли ЦНС;
  • в период беременности и лактации;
  • детский возраст (до 12 лет), действие препарата на пациентов младше 18 лет не изучено;
  • при индивидуальной непереносимости.

Обнаружено, что средство положительно сочетается с препаратами, назначаемыми при аллергических и инфекционных воспалениях дыхательных путей (антикоагулянты, бронхолитики, диуретики). Но не сочетается с нитроглицерином, нифедипином и другими лекарствами, понижающими АД и расширяющими периферические сосуды. Поскольку Милдронат сам выступает как гипотензивное средство, а также может обусловить умеренную тахикардию. Лицам, профессионально занимающимся спортом, следует знать, что 1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство внесло Милдронат в список запрещённых средств.