Аллергия: обзор эффективных препаратов

Что такое аллергия?

Аллергия – это воспалительный процесс в организме, вызванный атипичными факторами. Воспаление является нормальной физиологической реакцией организма на попадание достаточного количества патогенных бактерий, вирусов, грибков, простейших. А также различных гельминтов. Воспалительный процесс запускается антигенной структурой бактерий и вирусов и токсическими продуктами жизнедеятельности бактерий, вирусов, грибков, простейших и гельминтов. Воспаление – это зона временного биохимического и клеточного изменения участка какой-то ткани, оптимизированная для функционирования иммунных систем организма. Аллергия стоит особняком.

Аллергия – это особый процесс, когда воспаление запускается совсем малым, в следовых концентрациях, количеством патогена. Таким количеством, которое организм другого человека и не заметит. Либо вообще данное химическое вещество является относительно безвредным и не вызывает каких-либо реакций у большинства прочих людей. Почему происходит такая биохимическая реакция неясно до сих пор. На данный момент самым распространённым ответом считается некая, индивидуальная, генетическая предрасположенность.

Ключевое значение гистамина и рецепторов к нему

В развитии аллергического воспаления центральное место занимает гистамин – нейромедиатор (т.е. проводит электрический импульс по синапсам), биогенный амин. Т.е. большинство типов аллергий являются гистаминовыми аллергиями. Гистамин, сам по себе, нужен для нормального протекания многих физиологических процессов, например, сокращения гладкой мускулатуры, регуляции режимов сна и бодрствования (циркадные ритмы), регуляция памяти и обучения и многое другое. Однако при каскадной реакции на аллерген концентрация свободного гистамина резко увеличивается. Во всех основных тканях организма существуют гистаминовые рецепторы: Н1, Н2, Н3, Н4. Связываясь с этими рецепторами, гистамин вызывает многочисленные эффекты, создающие картину аллергии:

Н1 (гладкая мускулатура, эндотелий сердечнососудистой системы, ЦНС) – основной механизм индукции бронхиальной астмы (сокращения бронхиальных мышц), эндотелиальные клетки расходятся друг от друга, что приводит к проникновению плазмы крови из сосудов в окружающую ткань (отёк, крапивница), тахикардия, усиление выброса гистамина (получается взаимоусиливающийся замкнутый круг), активация Т-лимфоцитов;
Н2 (париетальные (выброс соляной кислоты) клетки желудка, гладкая мускулатура, миокард, слизистые оболочки, клетки молочных желёз, лимфоциты и миелоциты, ЦНС) – повышение кислотности среды желудка, усиление сосудистой проницаемости, понижение АД, тахикардия, повышенное образование слизи в органах дыхания, активация гуморального иммунитета (В-лимфоциты, плазмоциты и синтез иммуноглобулинов);
Н3 (ЦНС и ПНС) – подавляет выброс серотонина, норадреналина, ацетилхолина, дофамина, что вызывает эффект седации и эмоциональной нейтральности, плюс тормозится синтез гистамина (обратная связь);
Н4 (костный мозг, ротовая полость и практически все без исключения внутренние органы, особенно много в кишечнике) – является, своего рода, запасным аналогом Н1, т.к. даёт схожие эффекты.

В аллергиях могут принимать участие все рецепторы, три, два, какой-то один. Обычно, классические аллергические реакции провоцирует связывание гистамина с Н1 и Н2. Симптомы:

кожные высыпания (красные, малиновые пятна, сыпь, волдыри, эритема) и кожный зуд;
аллергический ринит и конъюнктивит;
затруднённое дыхание, включая бронхиальную астму аллергической этиологии;
нелокализованные боли за грудиной, в брюшной полости;
тошнота, рвота, нарушения стула;
субфебрилитет, нарушения сна, общая разбитость;
миалгия, артралгия.

Как действуют антигистаминные лекарства?

Основной принцип работы антигистаминных препаратов один – конкурентное блокирование гистаминовых рецепторов. Т.е. молекулы препарата связываются с рецепторами вперёд гистамина. Это предупреждает развитие аллергических реакций. Но сегодня существует уже 3 поколения таких лекарств. Преимущества новых средств по сравнению с 1 поколением:

более новые препараты (начиная со 2 поколения) не оказывают седативного, снотворного действия, т.к. избирательно «обходят стороной» гистаминовые рецепторы в ЦНС (не проникают через гематоэнцефалический барьер);
более новые препараты (начиная со 2 поколения) могут тормозить процесс выхода гистамина из тучных клеток;
более новые препараты (начиная с 3 поколения) не только конкурентно связываются с гистаминовыми рецепторами, но и тормозят синтез гистамина в тучных клетках и базофилах;
более новые препараты (начиная с 2 поколения) не вызывают рецепторной резистентности, препараты 1 поколения, воздействуя на гистаминовые рецепторы, могли постепенно формировать биохимическую систему распознавания гистамина и антигистаминного препарата, в итоге эффективность препаратов 1 поколения в некоторых случаях при хронических аллергиях начинала падать;
более новые препараты (начиная с 2 поколения) оказывают пролонгированное действие.

Также препараты, независимо от поколения, различаются по целевой направленности:

на связывание с Н1 – купирование широкого спектра классических аллергий;
на связывание с Н2 – лечение чрезмерной секреции в желудке, некоторые виды пищевых аллергий;
на связывание с Н3 – применяют при неврологических патологиях и некоторых психопатологиях.

Обзор антигистаминных средств

Препаратов для Н4 нет, поскольку его участие в аллергических патологиях пока не зафиксировано на практике. В целом, все препараты, что можно найти в аптеке, например, Городской Аптеке в Мытищах, в разделе «противоаллергические» - это блокаторы Н1-рецепторов. А вот конкретные представители различных поколений:

1 поколение: Хлорампиримин (более известный как Супрастин, самое известное противоаллергическое средство на территории РФ), Дифенгидрамин (Димедрол), Клемастин, Хифенадин, Мебгидролин (Диазолин), Прометазин (Дипразин, Пипольфен);
2 поколение: Лоратадин (в настоящее время является самым популярным в своём классе), Цетиризин (Цетрин, Зодак), Эбастин, Астемизол;
3 поколение: Дезлоратадин (Эриус, Ларинекс, Делот, Кларамакс и пр. – альтернативные названия, либо комплексные препараты на основе этого действующего вещества), Фексофенадин (Аллегра, Телфаст), Левоцетиризин (Ксизал).

Но надо помнить, что и сами противоаллергические средства могут давать «побочки». Особенно в сочетании с какой-то другой химией. Так, Цетиризин заметно усиливает действие алкоголя. Эбастин с высокой степень вероятности может дать побочные реакции, если сочетать его с Кетоконазолом и Эритромицином. Также Эбастин строго противопоказан детям до 12 лет и беременным/кормящим женщинам. Лоратадин – один из немногих вариантов, который безопасен при почечной и/или печёночной недостаточности. Эбастин лицам с нарушениями функций печени/почек строго противопоказан.

В числе антигистаминных «побочек» типичны: абдоминальные боли, сухость во рту, головная боль, нарушения сна, тошнота, сонливость, синдром хронической усталости. Статистика показывает, что самыми часто приобретаемыми противоаллергическими средствами оказываются Лоратадин и Супрастин. Эти препараты сочетают в себе дешевизну, быстроту лечебного эффекта и максимальную безопасность (их назначают детям младше 3 лет, беременным и кормящим женщинам). Супрастин проигрывает Лоратадину в том, что даёт краткий, но выраженный седативный эффект, а также многие пациенты после пару курсов перестают реагировать на него.

Антигистаминные лекарства – не панацея от аллергий

В заключении стоит отметить, что не все аллергии имеют гистаминную природу. Существует ряд т.н. «лекарственных аллергий». Например, лекарственная аллергия на 5-аминосалициловую кислоту (месалазин) связана с тем, что у некоторых людей молекулы месалазина слишком медленно ацетилируются (таких индивидуумов называют «медленные ацетиляторы»). В результате чего идёт накопление неизмененных молекул 5-АСК в плазме крови, и проявляются побочные эффекты: сильная боль в суставах и отёки, эритема, тошнота, общая слабость и недомогание. Такая аллергия убирается только гормонотерапией (Дексаметазон, Преднизолон). К слову, особо сильные аллергические реакции, требующие срочного купирования (например, ложный круп – отёк гортани у маленьких детей), также сначала лечатся гормонами, а после – антигистаминными.