Фармакологическое действие Артикаина 

Артикаин с адреналином - комбинированный препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляется в состав препарата для пролонгации анестезии.

Артикаин является местноанестезирующим средством, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Амидная структура артикаина подобна таковой других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана его очень низкая системная токсичность, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.

Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или уменьшения проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Артикаин с адреналином оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 минут) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.

Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечаются повышение АД и увеличение ЧСС.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

Фармакокинетика

Связь артикаина с белками плазмы составляет 95 %.

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого, артикаин инактивируется путем гидролиза в карбоксильной группе неспецифическими плазменными эстеразами тканей и крови. Так как гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90 % арти каина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина, артикаиновая кислота, не обладает местноанестезирующей активностью, и у нее не выявлено системной токсичности.

После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 25 минут. Артикаин, главным образом, выводится почками в виде артикаиновой кислоты (64,2±14,4 %), глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4±5,0 %) и неизмененного артикаина (1,45±0,77 %).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

После подслизистого введения 2 мл Артикаина с адреналином время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) артикаина составляет 10-15 минут, а среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Tmax артикаиновой кислоты составляет 45 минут, а среднее значение Сmax артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток, в основном, в виде неактивного метаболита.

Концентрация артикаина в крови в области альвеолы зуба после подслизистого введения в тысячи раз превышает концентрацию артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в области зубных альвеол.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:

— неосложненные удаления одного или нескольких зубов;

— обработка полостей и обтачивание зубов перед протезированием у взрослых и детей старше 4 лет.