Комбинированный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим действием. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.
Пирацетам – ноотропное средство. Активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии. Улучшает межнейрональную передачу в ЦНС и регионарный кровоток в ишемизированной зоне.
Циннаризин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых H1-рецепторов. Установлено, что он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим действием (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, повышает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат полностью абсорбируется из ЖКТ.
Сmах пирацетама в плазме создается через 2-6 ч. Биодоступность пирацетама составляет 100%.
Абсорбция циннаризина медленная. Сmах циннаризина в плазме достигается через 1-4 ч.
Распределение
Пирацетам не связывается с белками плазмы. Кажущийся Vd составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам свободно проникает через ГЭБ. Сmах пирацетама в ликворе достигается через 2-8 ч. Проникает во все органы и ткани, проникает через плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.
Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм
Пирацетам не метаболизируется.
Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени путем дезалкилирования при участии изофермента CYP2D6.
Выведение
T1/2 пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
T1/2 циннаризина - 4 ч. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 пирацетама удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Показания
— недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, после черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);
— интоксикации;
— заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушения памяти, внимания, настроения);
— состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;
— психоорганический синдром с преобладанием симптомов астении и адинамии;
— астенический синдром психогенного генеза;
— лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);
— синдром Меньера;
— профилактика кинетозов;
— профилактика мигрени;
— в составе комплексной терапии при низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.
Противопоказания
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК< 20 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
— хорея Гентингтона;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 5 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона, нарушениях функции печени и/или почек, нарушении гемостаза, тяжелом кровотечении.
Беременность и лактация
Несмотря на отсутствие данных о наличии тератогенного действия пирацетама и циннаризина Фезам противопоказан к применению при беременности.
Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения
Взрослым препарат назначают по 1-2 капс. 3 раза/сут в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения - 2-3 раза в год.
Детям старше 5 лет назначают по 1-2 капс. 1-2 раза/сут. Курс лечения - 1.5-3 мес
Особые указания
С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени и/или почек.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами препарата.
У пациентов с нарушениями функции печени необходимо контролировать содержание печеночных ферментов.
Пациентам следует избегать употребления алкоголя во время приема Фезама.
Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема препарата Фезам пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием, поскольку в начале лечения циннаризин может вызывать сонливость.