Таблетки покрытые оболочкой.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: рокситромицин - 150 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, полоксамер, повидон КЗО, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный.
Состав оболочки: гипромеллоза, глюкоза безводная, титана диоксид, пропиленгликоль.
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик группы макролидов для перорального применения.
К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis. Borrelia burgdorferi. Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Campylobacter coli. Campylobacter jejuni. Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae. Clostridium perfringens. Corynebacterium diptheriae. Enterococcus. Gardnerella vaginalis. Methi-S-Staphylococcus. Neisseria meningitidis. Helicobacter pylori. Legionella pneumophilia. Lysteria monocytogenes obiluncus. Mycoplasma pneumoniae. Pasteurella multocida. Peptostreptococcus. Porphyromonas. Propionibacterium acnes. Rhodococcus equi. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus spp.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Ureaplasma urealyticum. Vibrio cholerae.
К препарату устойчивы: Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis. Enterobacteriaceae. Methi-R Staphylococcus. Pseudomonas spp. Fusobacterium. Mycoplasma hominis. Nocardia.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием препарата за 15 минут до еды не оказывает влияния на фармакокинетику. После приема препарата в дозе 150 мг максимальная концентрация в крови составляет в среднем 6,6 мг/л и достигается через 2,2 ч. Прием препарата с интервалом в 12 часов обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток. Период полувыведения после однократного приема 150 мг составляет 10,5 ч. После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя максимальная концентрация в крови составляет 9,7 мг/л и достигается через 1,5 ч. При повторном назначении рокситромицина (150 мг по два раза в день, в течение 10 дней) равновесное состояние в плазме достигается между 2-4 днями, составляя С mах 9,3 мг/л. Прием 300 мг рокситромицина каждые 24 часа в течение 11 дней обеспечил С mах на уровне 10,9 мг/л. Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, в небные миндалины и предстательную железу. Препарат хорошо проникает также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками крови составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л.
Метаболизм и выведение
Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизмененном виде преимущественно с калом, а также с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится с калом. Менее чем 0,05% принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы. Доза препарата не изменяется при почечной недостаточности. При тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения удлиняется (25 ч) и С mах увеличивается.